2022年2月8日，拜耳（“Bayer”）宣布，首批患者已入組其OCEANIC臨床試驗。該試驗計劃旨在探索在研口服XIa因子（FXIa）抑制劑asundexian在心房顫動（AF）患者和非心源性栓塞性缺血性卒中(zhōng)或高風險短暫性腦缺血發作(zuò)（TIA）患者中(zhōng)的應用(yòng)。關于OCEANICOCEANIC是拜耳有(yǒu)史以來規模最大的三期項目之一，将在40多(duō)個國(guó)家招募27，000多(duō)名(míng)患者。OCEANIC-AF是一項多(duō)中(zhōng)心、國(guó)際、随機、主動對照、雙盲、雙假、平行組、雙臂研究，将比較asundexian與阿哌沙班，在有(yǒu)卒中(zhōng)風險的心房顫動患者中(zhōng)的應用(yòng)。研究的主要目的是确定asundexian對房顫患者卒中(zhōng)和全身性

衆所周知，RAS-RAF-MEK-ERK (MAPK)信号通路是将來自細胞因子、激素、細胞應激等胞外信号傳導入胞内的重要信号通路，其失調與多(duō)種人類癌症的異常激活和不良預後都緊密相關。在MAPK中(zhōng)，ERK作(zuò)為(wèi)上遊信号的效應激酶處于信号傳導的關鍵位置——上遊信号經由RAS-RAF-MEK-ERK信号級聯依次傳遞，激活後的ERK從細胞質(zhì)轉移至細胞核，從而激活多(duō)種與細胞增殖、分(fēn)化、遷移和血管生成相關的底物(wù)。RAS、RAF、MEK突變激活被發現普遍存在于人類癌症中(zhōng)，這些上遊突變均可(kě)導緻ERK的過度激活，并持續激活ERK下遊底物(wù)，導緻腫瘤細胞的增殖、分(fēn)化和轉移。目前，

全球批準上市的抗VEGF/VEGFR的大分(fēn)子藥物(wù)包括貝伐珠單抗、雷莫蘆單抗（Cyramza）。雷莫蘆單抗和貝伐珠單抗的抗癌作(zuò)用(yòng)機制相似。雷莫蘆單抗與貝伐珠單抗的區(qū)别有(yǒu)哪些？貝伐單抗用(yòng)于治療晚期NSCLC。它是一種單克隆抗體(tǐ)，以血管内皮生長(cháng)因子（VEGF）為(wèi)靶點，後者是一種幫助新(xīn)生血管形成的蛋白質(zhì)。這種藥通常與化療一起使用(yòng)一段時間。然後，如果癌症在治療後有(yǒu)緩解，可(kě)以停止化療，單獨使用(yòng)貝伐單抗，直到癌症再次進展。雷莫蘆單抗也可(kě)用(yòng)于治療晚期NSCLC。這一藥物(wù)是以VEGF受體(tǐ)為(wèi)靶點的單克隆抗體(tǐ)。VEGF必須與叫做受體(tǐ)的細胞蛋白結合，才能(néng)起作(zuò)

　　近日，中(zhōng)國(guó)科(kē)學(xué)院上海藥物(wù)研究所羅成研究員團隊與大連化物(wù)所生物(wù)技(jì )術研究部生物(wù)分(fēn)子結構表征新(xīn)方法研究組王方軍研究員團隊合作(zuò)，通過整合賴氨酸反應性分(fēn)析質(zhì)譜（LRP-MS）和非變性質(zhì)譜（nMS）的結構質(zhì)譜策略，發現了小(xiǎo)分(fēn)子抑制劑SR-4835誘導細胞周期蛋白依賴性激酶12/13-細胞周期蛋白K複合物(wù)（CDK12/CDK13-Cyclin K）變構激活解離的抑制新(xīn)機制，為(wèi)CDK12/CDK13小(xiǎo)分(fēn)子抑制劑的理(lǐ)性設計開拓了新(xīn)思路。2023年5月19日，該工(gōng)作(zuò)以“Structural Mass Spectrometry Probes the Inhibitor-Induced Allosteric Activation of CDK12/CDK13-Cyclin K